北京，2021年2月3日—拜耳今日宣布，國家藥品監督管理局批準口服新一代雄激素受體抑制劑諾倍戈^®（達羅他胺）用于治療有高危轉移風險的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。III期ARAMIS研究及其最終分析顯示，諾倍戈^®聯合雄激素剝奪治療（ADT）較安慰劑聯合ADT相比，患者的總生存期與無轉移生存期（MFS）均有顯著改善，且安全性可靠。
 

“目前，前列腺癌發病率位列中國男性常見惡性腫瘤的第六位。¹前列腺癌經ADT治療後，即使體内睾酮的含量降低到非常低的水平也會出現疾病進展，此時傳統影像學手段并未發現遠處轉移，這一階段被稱爲去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。大約三分之一的nmCRPC患者在單獨使用ADT治療不到兩年内發生轉移，nmCRPC一旦進入轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）階段後疾病将迅速進展。²在nmCRPC階段的早期診斷和及時幹預，對于有效地預防前列腺癌發生轉移，延長患者總體生存期具有重要意義。”中華醫學會泌尿外科學分會主任委員，中山大學孫逸仙紀念醫院黃健教授介紹，“同時， nmCRPC患者通常沒有症狀，并且生活狀态非常積極。因此，對他們而言，治療的首要目标是延緩疾病進展，并盡量減少因治療帶來的對生活的影響。”
 

諾倍戈^®是一類新型口服雄激素受體抑制劑，其分子結構獨特，與受體結合具有高親和力，從而抑制受體功能和前列腺癌細胞的生長，同時諾倍戈^®血腦屏障通過性低不良反應少，限制了治療對患者日常生活帶來的負擔。此次批準是基于關鍵性III期ARAMIS試驗的結果，該試驗評估了諾倍戈^®聯合雄激素剝奪療法（ADT）對比安慰劑聯合ADT的有效性和安全性。結果顯示諾倍戈^®聯合ADT的主要有效性終點——無轉移生存期（MFS）有非常顯著的改善，中位值爲40.4個月，而安慰劑聯合ADT組僅爲18.4個月（p<0.0001），且安全性良好。³此外，于今年9月剛剛在《新英格蘭醫學雜志》發表的ARAMIS試驗最終分析數據顯示，與安慰劑聯合ADT組相比，接受諾倍戈^®聯合ADT治療的患者其OS顯著改善，全因死亡風險降低31% （HR=0.69, 95% CI 0.53-0.88；p=0.003）。⁴
 

拜耳集團處方藥事業部全球執行副總裁兼中國及亞太區總裁，拜耳集團大中華區總裁江維表示，“諾倍戈^®在中國的獲批是拜耳在前列腺癌治療領域再次邁出的堅實一步，我們爲醫生及處于nmCRPC這一重要疾病階段的中國患者提供了一項新的治療選擇。多菲戈^®與諾倍戈^®在中國的相繼獲批使處于不同階段的中國前列腺癌患者将能獲得創新治療方案。這也是拜耳不斷優化産品組合，滿足中國患者的醫療需求承諾的體現。”
 

關于ARAMIS試驗

ARAMIS試驗是一項随機、雙盲、安慰劑對照、多中心III期研究，該研究在目前正在接受雄激素剝奪療法（ADT）治療且疾病轉移風險高的nmCRPC患者中，評估達羅他胺的安全性和有效性。在臨床研究中，1509例患者按2：1的比例随機分爲兩組，口服600毫克達羅他胺或安慰劑聯合ADT，每日兩次，另一組口服安慰劑和ADT。研究允許有癫痫病史的患者參與。
 

關于諾倍戈^®（達羅他胺）

達羅他胺由拜耳公司和芬蘭一家全球運營的制藥公司Orion聯合開發。該産品已分别于2019年7月和2020年3月在美國和歐盟獲得批準。此外，達羅他胺也已經在澳大利亞、瑞士、巴西、加拿大、日本等國家和地區獲得了監管部門的批準，其他地區的申請正在進行或計劃中。
 

達羅他胺是一種雄激素受體抑制劑（ARi），其獨特的化學結構與受體結合具有很高的親和力，展現出很強的拮抗活性，從而抑制受體功能和前列腺癌細胞的生長。該化合物也正在一項III期ARASENS研究中用于轉移性激素敏感性前列腺癌的研究。有關上述研究的信息，請訪問http://www.clinicaltrials.gov。
 

關于拜耳腫瘤業務部門

拜耳公司秉承“科技創造美好生活”的使命，持續優化創新型産品組合。我們擁有開發創新藥物的熱情和決心，幫助改善和延長癌症患者生命。拜耳腫瘤業務部門目前包括六個腫瘤産品和在各個臨床開發階段的幾種其他化合物。拜耳将其研究活動集中在頂級創新的科學平台上，包括腫瘤信号通路、靶向α療法和免疫腫瘤學。拜耳的一個重點是腫瘤精準治療，包括一款已獲批的TRK抑制劑，專門用于治療存在NTRK基因融合的腫瘤，該基因是腫瘤生長和擴散的緻癌驅動因子；以及另一款在研發階段的TRK抑制劑。公司優先考慮對癌症治療方式産生變革的靶點和信号通路的研究方法。
 

前瞻性聲明

本新聞稿包括拜耳集團管理層基于當前設想和預測所作的前瞻性聲明。各種已知和未知的風險、不确定性和其它因素均可能導緻公司未來的實際運營結果、财務狀況、發展或業績與上述前瞻性表述中所作出的估計産生重大差異。這些因素包括在拜耳官方網站http://www.bayer.com/上公開的拜耳各項報告。本公司沒有責任更新這些前瞻性聲明或使其符合未來發生的事件或發展。
 

參考文獻：

1. 鄭榮壽, 孫可欣, 等, 2015年中國惡性腫瘤流行情況分析. 中國腫瘤雜志. 2019, 41(1): 19-28.
2. Kirby, Mike, Hirst, Ceri, Crawford. E. David. Characterising the castration-resistant prostate cancer population: a systematic review. Int J Clin Pract. 2011;65(11):1180-1192.
3. Zurth, Christian; Sandmann, Steffen; Trummel, Dagmar, et al. Higher blood–brain barrier penetration of [14C]apalutamide and [14C]enzalutamide compared to [14C]Darolutamide in rats using whole-body autoradiography. ASCO GU. Abstract 156. https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2019.37.7_suppl.156.
4. Williams, Steven; Mazibuko, Ndaba; O’Daly, Owen, et al. Analysis of cerebral blood flow (CBF) in regions relevant to cognitive function with enzalutamide ENZA) compared to darolutamide (DARO) and placebo (PBO) in healthy volunteers. ASCO GU. Abstract 326. https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2020.38.6_suppl.326.